“創(chuàng)新藥物研發(fā)的著力點，不僅包括新靶點、全新小分子的尋找，生物藥、抗體藥的研制，還可以通過藥劑學(xué)研究，創(chuàng)新給藥技術(shù)，激發(fā)原有藥物分子的潛能?！比涨埃熬劢垢哔|(zhì)量發(fā)展”媒體采訪團走進北京泰德制藥公司，該公司副總裁、研發(fā)負責(zé)人趙焰平向記者表示，創(chuàng)新給藥技術(shù)能夠改良多種傳統(tǒng)藥物，引領(lǐng)醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)探索新賽道。

　　2020年，由中國工程院院士、北京大學(xué)教授張強團隊完成的研究成果“藥物新制劑中乳化關(guān)鍵技術(shù)體系的建立與應(yīng)用”獲得2019年度國家科學(xué)技術(shù)進步獎二等獎。相關(guān)研究構(gòu)建了新型給藥技術(shù)體系和平臺，實現(xiàn)我國新型乳化技術(shù)從無到有的突破。新型給藥技術(shù)經(jīng)北京泰德制藥公司等單位轉(zhuǎn)化和產(chǎn)業(yè)化后，推動了制劑技術(shù)與制劑行業(yè)的發(fā)展。

　　通常而言，藥物更高的水溶性意味著更高的生物利用率。然而，不少口服藥物的水溶性差、脂溶性好，服用后易在胃腸環(huán)境中析出，使藥物利用率變差，還可能誘發(fā)副作用。資料顯示，新藥早期篩選階段的難溶性藥物占比高達90%，已上市藥物中也存在大量脂溶性藥物。

　　“老年人用藥中存在許多這類藥物，可能引發(fā)嚴重的胃腸道不良反應(yīng)?！壁w焰平說，例如治療輕中度阿爾茨海默病的藥物利斯的明需要早晚餐口服，以減少對腸胃的刺激。

　　“口服藥物進入消化系統(tǒng)的吸收作用后，能夠進入血液循環(huán)。如果不經(jīng)消化系統(tǒng)，能否使藥物通過皮膚進入血液呢？”趙焰平說，比如傳統(tǒng)貼膏正是利用透皮給藥原理進行治療，但其在載藥種類和載藥量方面受限，相關(guān)研究多年來停滯不前。

　　對此，新型乳化技術(shù)突破了透皮制劑的瓶頸，使脂溶性藥物習(xí)得“穿墻術(shù)”。趙焰平解釋，新型乳化技術(shù)使得溶劑膠技術(shù)平臺實現(xiàn)對脂溶性藥物的均勻乳化包裹，令藥物具備透皮能力，得以穿過血管壁進入血液當中。

　　當前，利用溶劑膠技術(shù)平臺生產(chǎn)的利斯的明透皮貼劑已在臨床上用于治療輕中度阿爾茨海默病。趙焰平說，多中心臨床試驗結(jié)果表明，通過透皮給藥方式，患者血液中的藥物有效濃度與口服藥物相當，還能避免口服藥物帶來的副作用。

　　“臨床上有類似問題的藥物很多，如用于治療帕金森病的多巴胺受體激動劑類藥物，其藥效在體內(nèi)維持時間短，而患者頻繁吃藥將造成很大負擔(dān)。如果使用貼劑緩釋給藥，可使患者體內(nèi)的有效藥物濃度均衡平緩?！壁w焰平介紹。

　　當前，中國透皮給藥產(chǎn)品以傳統(tǒng)貼膏、巴布膏、凝膠膏為主，多集中在鎮(zhèn)痛和骨科領(lǐng)域。推動全身透皮給藥技術(shù)發(fā)展，解決當前臨床痛點，是中國醫(yī)藥企業(yè)的重點創(chuàng)新方向之一。

　　趙焰平說，過去20多年來，研發(fā)團隊著力追求差異化研發(fā)創(chuàng)新，根據(jù)臨床需求，深耕透皮給藥這一細分領(lǐng)域。透皮制劑具有工藝復(fù)雜、研發(fā)難度大、技術(shù)壁壘高等特點，當前仍需持續(xù)開展關(guān)鍵共性技術(shù)研發(fā)，提升相關(guān)技術(shù)的信息化和自動化水平。（記者 張佳星）